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粉体在药物制剂上的应用
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  粉体(粉粒)在药物制剂上除了直接取用之外,还是多种制剂如片剂、丸剂、软膏剂、胶囊剂、微囊剂、粉针剂取用的基本起点。  

  1、直接取用粉体  
   
  单一的粉体被用作散剂或粉剂在兽医临床和养殖中使用很广泛。例如,化药散剂磺胺粉、硼酸粉;中药散剂如白头翁散、大黄末、龙胆末;复方散剂如人工盐、敌菌净;原料药如葡萄糖粉、土霉素粉等。片剂、丸剂、胶囊剂,常将药物粉碎混合,制成粉末才能进一步加工;软膏剂、混悬剂的起点也是粉体;浸出制剂和注射剂一般也需要将药物先粉碎,才利于调制。  
注射用粉剂(如注射用青霉素G 钾或钠盐)是一种无菌分装的粉体。  
   
  2、 制备固体分散体(Soliddispersion,又称固体分散物或固体溶液)  
   
  它是药物与某些材料(载体)混合制成的高度分散的固体分散体系。在药剂学中通常是将药物经过粉碎工艺制成微细粉末(药物微粉化),以求增加其比表面积和溶出速度。然而据报道,某些难溶性药物微粉化后并不能提高其溶出速度,原因是疏水性的药物微粉可能会聚集而使有效比表而积减小。例如,灰黄霉素微粉化时的比表面积为21500 厘米2 / 克,而经聚集后的有效比表面积只有181 厘米2 /克,故其溶出速度降低,所以,药物微粉化并不是提高药物溶出速度的惟一方法,而受溶出速度影响的药物其生物利用度往往不高。近年已将药物制成分子分散体系,以求改善药物的溶出速度并提高其生物利用度,这项技术已成为制备高效、速效制剂的一种方法。这种固体分散物,可根据需要应用于进一步制备多种制剂与剂型,例如人药已用于咳必清、甲硝唑等品种的生产。  
   
  (1)固体分散体的载体,用于制备固体分散体的载体,应具有易溶于适当溶剂的性能,不影响主药的治疗作用和稳定性,不与药物发生生化反应,能获得药物的最佳分散状态。其种类有:PEG1000-2000(聚乙二醇类),常用的是PEG4000 和PEG6000;纤维素及其衍生物:甲基纤维素(MC)、乙基纤维素(EC)、羟甲基乙基纤维素(CMEC)、邻基二甲酸纤维素(CAP)、羟 丙基甲基纤维素(HPMC)、微晶纤维素(MCC);表面活性剂:Polyxamer 和Myrij;有机酸类: 橼檬酸、胆酸、富马酸、琥珀酸、酒石酸以及尿素、糖类、多元醇等。  
   
  (2)固体分散体的制备  
   
  ①以熔融法制备共融混合物,将药物与载体混合后加热至熔融,在剧烈搅拌下迅速冷却成固体,药物较细微的晶体形式分散于载体中,当该分散体与水(或胶体)接触时,载体便溶解,药物以微晶态分散在介质中而被溶解。例如氯霉素; 尿素共熔物(氯霉素76%、尿素24%),具有较均匀的微细分散结构,其溶出速度比纯氯霉素大30%;灰黄霉素; 酒石酸共熔混合物的溶出速度比纯灰黄霉素大270%;10%磺胺噻唑溶于90%尿素中形成的饱和固态溶液,其溶出速度比磺胺噻唑增大700 倍以上。  
   
  ①溶剂法(共沉淀法)制备共沉淀物。将药物与载体共同溶解于有机溶剂中,蒸去溶剂后便得到药物在载体中混合而成的共熔沉淀固体分散物。例如洋地黄毒甙吡聚乙烯吡咯烷酮)按1:9 制成的共沉淀物在人体内达到的血药浓度,相当于口服11 倍量的纯洋地黄毒甙;苯妥因-PVP(1:5)共沉淀物,家兔口服10 小时后的血药浓度相当于口服11 倍量的纯苯妥因。  
   
  以共熔混合物或共沉淀物形态的固体分散体,根据药剂的需要,可用于进一步制备片剂、胶囊剂、脂质体制剂和注射剂等。 

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