常用制剂的临床应用

　　(一)注射用青霉素钠(钾)

　　1.性状：该品为白色结晶性无菌粉末，有引湿性，易溶于水，无臭，遇酸、碱、金属离子、氧化剂及还原剂可失活，水溶液在室温放置易失效。

　　2.药理作用：窄谱抗生素，对大多数革兰氏阳性菌(链球菌、葡萄球菌)、某些革兰氏阴性杆菌(流感嗜血杆菌）、螺旋体及放线菌有抗菌活性。低浓度抑菌，高浓度杀菌，在细菌繁殖期起效。

　　青霉素内服后在胃酸中大部分灭活，一般剂量达不到有效血药浓度。该品肌肉注射后吸收迅速，15-30分钟可到达血浆峰浓度，对多数敏感菌的有效血药浓度可维持6-8小时。吸收后广泛分布于组织、体液和体腔中，胸腹腔和关节腔中药物浓度约为血浓度的50%；易透入有炎症的组织中，难以透过血脑屏障。

　　该药品血浆蛋白结合率约为60%，主要经肾脏代谢，其中90%通过肾小管分泌，排除迅速，故体内消除较快，尿中浓度也很高。

　　3.适应症：抗生素类药。用于敏感菌引起的各种感染。主治畜禽菌血症、败血症、丹毒、肺炎、蜂窝组织炎、细菌性皮肤感染、急性乳腺炎、钩端螺旋体病、创伤感染、气性坏疽、炭疽、放线菌病、破伤风等。

　　4.用法与用量：肌肉注射或静脉滴注。每次量，每kg体重：马、牛1万-2万单位；羊、猪2万-3万单位；犬、猫3万-4万单位；禽5万单位。每日2-3次，连用2-3日。临用前加灭菌注射用水适量溶解。

　　(二)注射用氨苄西林钠

　　1.性状：该品为白色或类白色无菌粉末，无臭或微臭，味微苦，有引湿性。

　　2.药理作用：为广谱半合成青霉素。对大多数革兰氏阳性菌(包括球菌和杆菌)及大部分革兰氏阴性菌（大肠杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、巴氏杆菌、痢疾杆菌、产气荚膜杆菌、流感杆菌等）均有效。能被青霉素酶破坏，对耐青霉素金葡菌无效。
　 　耐酸，口服吸收较好，单胃动物可吸收30%-50%，体内分布广，约2小时到达血药浓度。肌注后0.5-1小时达血药浓度，血中有效抑菌浓度维持5-6小时。

　　3.适应症：抗生素类药。该品主要用于敏感菌引起的败血症、呼吸道、消化道及泌尿生殖道感染，如肺炎、气管炎、胸膜炎、白痢、霍乱、伤寒及肾炎、尿道炎等。

　　4.用法与用量：肌肉注射或静脉滴注。每次量，每kg体重：家畜10-20mg。每日2-3次，连用2-3日。临用前加灭菌注射用水适量溶解。

　　(三)阿莫西林可溶性粉

　　1.性状：白色或类白色粉末。

　　2.药理作用：为广谱半合成青霉素。该品穿透细胞壁的能力较强，对大多数革兰氏阳性菌(包括球菌和杆菌)及大部分革兰氏阴性菌（大肠杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、巴氏杆菌、痢疾杆菌、产气荚膜杆菌、流感杆菌等）均有效，其杀菌作用比氨苄西林迅速而强大。

　　口服吸收较好，单胃动物内服后74%-92%被吸收，不受食物影响。口服后，约1小时达到血药浓度，血药浓度高于同剂量的氨苄西林1.5-3倍。在肝、肺、前列腺、肌肉、胆汁和腹水、胸水、关节液等组织和体液中分布广泛，尿及胆汁中药物浓度较高。血清蛋白结合率约17%。

　　3.适应症：广谱半合成青霉素类药。用于敏感菌引起的呼吸道、肠道、胆道、泌尿生殖道等感染。主治支气管炎、肺炎、胸膜炎、白痢、霍乱、伤寒及肾炎、输卵管炎、尿道炎等。

　　4.用法与用量：混饲，每50g拌料50-60kg。混饮，每50g溶于90L水中供畜禽自由饮用。预防量减半，连用5-7天。

　　合理使用及注意事项

　　根据青霉素类药物的物理、化学及药理特性，结合临床疾病及用药特点，合理使用该类药物应注意以下几点：

　　正确的诊断是合理用药的先决条件

　　青霉素为窄谱抗生素，只对多数革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性球菌、螺旋体、放线菌等有强大作用；对革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、沙门氏菌等作用很弱，对结核杆菌、立克次氏体、病毒等无效。对耐药的金葡菌也无效。对生长旺盛的敏感菌作用强大。而对静止或生长繁殖受到抑制的细菌效果较差。因此要确定病因和病原菌，只有对青霉素敏感时才宜使用。如果使用3-5天仍未起效，要考虑换药，使用抗G—菌(如氨基糖苷类)或广谱抗生素(如氨苄西林、阿莫西林)。

　　适当的用药间隔和疗程

　　青霉素类药物(长效制剂除外)在畜禽体内经过3-4小时约90%已排泄，6小时后血药浓度已低于最低抑菌浓度（MIC）。而细菌受到青霉素冲击后再生长只需3-4小时，若每日1次注射，则细菌就会有1-2小时以上时间不接触药物，从而得以继续繁殖，重新繁殖的细菌易产生耐药性，从而使青霉素不能发挥其应用的疗效。因此，使用青霉素类抗生素应每日2-3次.一般3-5天一疗程，在症状消失后再巩固用药1-2天。

　　恰当的给药途径

　　青霉素钠(钾)不耐酸，内服易被胃酸和消化酶破坏，仅有少量吸收，一般达不到血药浓度，故不宜内服。需内服时应选用耐酸的氨苄西林、阿莫西林。青霉素钠(钾)最佳给药途径是肌肉注射或静脉滴注(特别提示：青霉素钾不能静脉滴注)。静脉给药理想的溶媒是生理盐水。如需补液，最好是把治疗药物先用适宜的溶媒为载体迅速给药，然后再续补液。如需用葡萄糖为溶媒时，应选用含糖量较低的5%葡萄糖100-200mL，现配现用，并在0.5-1小时内使用完毕。有些疾病治疗，比如创伤(化脓期)、蜂窝织炎和腐蹄病等，必须采用局部用药和全身给药相结合。

　　合理的联合用药

　　针对目前畜禽疾病复杂、混合感染增多的现状，联合用药是有效治疗手段之一。抗菌药物合理配伍，可达到协同作用或相加作用，从而可增强疗效；配伍不当则可发生拮抗作用，使药物之间的相互作用抵消，疗效下降，甚至引起毒副反应。在考虑药理配伍同时，还要注意物理、化学配伍。

　　1.青霉素与氨基糖苷类抗生素呈协同作用，青霉素可破坏细菌细胞壁，有利于氨基糖苷类药物发挥其药理作用。青霉素与链霉素联合用药的协同作用已被兽医临床所确认和接受，注射用普鲁卡因青霉素+硫酸双氢链霉素已在国内外广泛应用。但两者剂量应基本平衡，大剂量的青霉素可使氨基糖苷类药物的活性降低。

　　2.丙磺舒、水杨酸类等可与青霉素类药物竞争肾小球分泌而抑制其排泄，使血药浓度升高，有效血药浓度时间延长，青霉素、氨苄西林与丙磺舒合用有协同作用。

　　3.β—内酰胺酶抑制剂可使该类抗生素的最低抑菌浓度（MIC）明显下降，抗菌效力增强，并能使产酶菌株恢复对药物的敏感。现有制剂阿莫西林+克拉维酸(1：0.2)、氨苄西林+舒巴坦(1：0.5)。

　　4.作用于繁殖期的青霉素类抗生素与抑菌剂如四环素类、大环内酯类、磺胺药等呈拮抗作用，不宜联合应用。

　　5.青霉素类抗生素在近中性(pH值为6-7)溶液中较为稳定，酸性、碱性或氧化剂均能加速其分解。应用时最好用注射用水或生理盐水溶解，现配现用。绝对不能与维生素C、维生素B族、碳酸氢钠、阿托品、盐酸氯丙嗪、肝素、去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素等混合使用，以免产生混浊，降低效价。

　　选用有质量保证的好药

　　注射用粉针的生产设施条件要求高、工艺繁杂，只有通过GMP认证的企业，才能生产出高质量的合格产品。目前市场上带菌分装、低含量分装、甚至以葡萄糖加安乃近冒充注射用青霉素的产品时有出现，因此使用青霉素应选择质量有保证、信誉好的兽药厂家的产品，绝不能贪图便宜而选用假冒伪劣产品，也不能使用过期产品，以免耽误治疗，加大损失。